يعتبر البنسلين قاتل للميكروب Bactericidal حيث يهبط تكون جدار الخلية للبكتيريا عن طريق تهبيط تكامل تركيب جدار الخلية وتحدث فيها فجوات مما يساعد على دخول السوائل من خارج الخلية الى داخلها نتيجة لزيادة ضغطها الاسموزي فيزيد من حجم البكتيريا وتؤدي في النهاية الى انفجار البكتريا وموتها.
ويلاحظ ان البنسلين اكثر نشاطا ضد الميكروبات الموجبة اكثر من الميكروبات السالبة نتيجة للفرق بين مكونات جدار الخلية الموجبة والسالبة ولكن الامبيسلين والكاربنيسلين لهم نفس الفعل ضد نوعى البكتيريا الموجبة و السالبة.
يتم امتصاص البنسلين من الجهاز الهضمي إذا أعطى قبل او بعد الطعام لمدة ساعة ويتم توزيعه في انسجه الجسم وسوائل الجسم المختلفة وتتخذ الأشكال المختلفة للبنسلين مع بروتينات الدم بنسة تترواح 40-90 %0.
ويلاحظ ان عند إعطاء البنزاسين بنسلين (Benzathine Penicillin G) بالحقن في العضل في جرعة 2-4 مليون وحدة مدة تتراوح إلى 3 أسابيع وعند اعطاء بروكاين البنسلين فانة يغطى فترة 24ساعة، ويتم انتشاره في الدم والمفاصل والعين والجهاز العصبي المركزي.
ويلاحظ انه في حالة الالتهاب السحائي Meningitis نجد ان درجة نفاذيتة تزداد ولذا يمكن علاج هذه الحالة بإعطاء البنسلين بالحقن دون حقنة في النخاع الشوكي.
يتم إخراج البنسلين بسرعة عن طريق الكلية، 10% عن طريق الترشيح في محفظة اليومان و90% عن طريق افراز الأنابيب.
ويلاحظ أن النافيسلين Nafcillin يتم اخراجة عن طريق القنوات المرارية وأيضا 30% عن طريق الأنابيب الكلوية ولذا لايحدث له تراكم في حالة الفشل الكلوي.
