مشـتقات حمض كينولين كاربوكسيليك النيتروفيورانات، السلفوناميدات. المخاليط المحضــرة من المضادات الحيوية كمخلوط البنسيلين والإستربتومايسين للإستعمالات العلاجية

مشـتقات حمض كينولين كاربوكسيليك النيتروفيورانات، السلفوناميدات:

المخاليط المحضــرة من المضادات الحيوية كمخلوط البنسيلين والإستربتومايسين للإستعمالات العلاجية:

- المحضرات من المضادات الحيوية:

من النوع المستعمل في أعلاف الحيوانات، (مثل الميسيليوم الكامل المجفف الخاضع لقياسات معيارية).

- المركبـات العضويـة محددة الصفات كيميائياً:

ذات مفعـول مضاد حيوى منخفض جداً، والتي تستعمل كمركبـات وسيطــة في تصنيع المضـادات الحيوية.

- مشـتقات حمض كينولين كاربوكسيليك النيتروفيورانات، السلفوناميدات:

وغيرها من المركبات العضويـة المحـددة الصفات كيميائياً، من البنود المتقدمة من هذا الفصل، والتي لها مفعول مضاد للبكتريا.

- المخاليط المحضــرة من المضادات الحيوية:

مثل مخلوط البنسيلين والإستربتومايسين للإستعمالات العلاجية، والوقائية من الأمراض.
- المنتجات الوسيطة المتحصل عليها أثناء تصنيع المضادات الحيوية بالترشيح والإستخلاص في المراحل الأولى، على ألا يتجـاوز محتواها من المضادات الحيوية %70 بصفة عامة.

تعريف البنسلين.. حمض الخليك التي فيها مجموعة الأمين في حلقة الكلتام مرتبطة بالأحماض العضوية بواسطة الرابطة الأميدية

ما هو البنسلين؟

جميع أنواع البنسلين التي تعتبر مضادات حيوية تحتوي جزيئاتها بنين أو حمض 6 - أمينوبنسلين ذو والتركيب الهيكلى بيتا - لاكتام أمينو - (4 - كربوكسى - 5 - 5 - داى ميثيل بثازوليدين LY - 2-) حمض الخليك والتي فيها مجموعة الأمين في حلقة الكلتام مرتبطة بالأحماض العضوية بواسطة الرابطة الأميدية.

بكتريا المكورات العنقودية:

وبغض النظر عن تركيب الأحماض العضوية أو أملاحها أو مجموعة الكربوكسيل في حلقة الثيازوليوين، فإن ذلك لا يؤثر على تبنيدها إلا أن، التركيب الأساسى "للبنين" Penin يجب أن يبقى غير معدل.
البنسلين، هو واحد من أول العوامل التي لا تزال تستخدم على نطاق واسع، والمضادات الحيوية المستخدمة على نطاق واسع، المستمدة من العفن البنسلين.
في عام 1928 لاحظ عالِم البكتيريا الإسكتلندي ألكسندر فليمنغ أولاً أن مستعمرات بكتريا المكورات العنقودية الذهبية فشلت في النمو في تلك المناطق ذات الثقافة التي كانت ملوثة بالصدفة بالعفن الأخضر Penicillium notatum.

عزل البنسلين وتنقيته:

قام بعزل القالب، ونموه في وسط سائل، ووجد أنه ينتج مادة قادرة على قتل العديد من البكتيريا الشائعة التي تصيب البشر.
قام أخصائي علم الأمراض الأسترالي هوارد فلوري وعالم الكيمياء الحيوية البريطاني إرنست بوريس تشاين بعزل البنسلين وتنقيته في أواخر ثلاثينيات القرن العشرين، وبحلول عام 1941 كان هناك شكل قابل للحقن من الدواء متاح للاستخدام العلاجي.

الاستخدام الطبي للنيومسين.. غيبوبة الكبد وتهبيط بكتريا فلورا المعوية وعلاج التهاب الجلد والجروح والحزوني والقروح التهاب الطتحة والشحاذ والتهاب الأنف والأذن الخارجية

الاستخدام الطبي للنيومسين:

  • يستخدم في غيبوبة الكبد ويعطى 4-6 جم / يوميا أو 1جم / كل 4-6 ساعات لتهبيط بكتريا فلورا المعوية ويتقص من أعداد الجراثيم المعويه التي تنتج الأمونيا.
  • يمكن أن يستخدم كمضاد حيوى موضعي على هيئة مراهم أوغسول أو قطرات للعين والاذن بمقدار 25,-5,% ويحتوى على (النيومايسين و الباستراسن أو البوليكسين).

علاج ومضاعفات:

ويستخدم في علاج التهاب الجلد والجروح والحزوني والقروح التهاب الطتحة والشحاذ والتهاب الأنف والأذن الخارجية.
ويسبب عند اعطائه بالفم الغثيان والقيء والاسهال وضعف امتصاص الغذاء في الامعاء وأعراض التحسس كالحكه والاحمرار وتقشر الجلد.

ملحوظة:

تحدث مقاومه متقاطعه بين النيومايسين والكانامايسين والبارومايسين.
البارومايسين (الهيمائين)
يعطي 1 جم /كل 6ساعات بالفم لمده 6اسابيع في علاج الدوسنتاريا الاميبيه المعويه.

الأعراض الجانبية لاستربتومايسين.. حساسية. ارتخاء العضلات. حدوث تشنجات عند حقنه في النخاع الشوكي

الأعراض الجانبية لاستربتومايسين:

تتمثل الأعراض الجانبية لاستربتومايسين في:

  • حساسية.
  • ألم في مكان الحقن.
  • تأثير سيء على السمع فيؤدى الاستربتومايسين إلى دوار ويؤدي الهديهيدروستربتومايسين على السمع يمكن أن يزيد باستخدام الازكرين واللازكس.
  • تأثير سيء على الكلية.
  • يؤدي الى ارتخاء العضلات الاداية مثل الكوراي.
  • عند حقنه في النخاع الشوكي يؤدي إلى حدوث تشنجات.
  • حدوث المناعة (نمو الجراثيم العنيدة بسرعة) يلاحظ أن هنالك بعض الأدوية يجب عدم إعطائها للمريض الذي يستخدم الاستربتومايسين وهي اللازكس - الادكرين ومرخيات العضلات الإرادية.

نتائج تضاد المضادات الحيوية.. زيادة معدل الوفيات وخاصة في التهاب السحايا

تضاد المضادات الحيوية:

إن هذه العملية تعتمد على الوقت والجرعة ولذلك فهي نادرة الحدوث.

التضاد بين الأدوية:

إن التضاد بين دواءين أو أكثر يؤدي إلى زيادة معدل الوفيات وخاصة في التهاب السحايا والتي تحدث عندما دواء موقف مثل مثبط البروتين Chloromphenicol أو tetracycline عندما تعطى مع مضاد قاتل للبكتريا مثل aminoglycoside التضاد يحصل عندما يصل المضاد الموقف قبل الدواء القاتل.

حالات مرضية مزمنة تحتاج إلى علاج متعدد:

والمشكل الذي يجعلنا نتحدث فيه عن هذه العلاقة هو بعض الحالات المرضية المزمنة التي تحتاج إلى علاج متعدد، مثلا تجد مرض الميكوبلازما مع الكوليباسيل أو غيرها، و كل منها يستجيب لمضاد معين، بالتالي نجد أحيانا بعض المضادات يُمنع خلطها في ذات الوقت.. بينما هناك مضادات أخرى يستحب خلطها و أحيانا تعطي نتائج جيدة أثناء الخلط.

العوامل المضادة للفيروسات.. مشابهات النيوكليوسيدات فعالة ضد فايروسات الهربس وتثبط تضاعف الفايروس بتثبيط انزيمات تصنيع البيورين والبرميدين

العوامل المضادة للفيروسات:

الصفات العامة للعوامل المضادة للفايوسات تمتاز معظمها انها مثبطة انتائية، واستخداماتها تكون محدودة وتضم مركبات Acycloir و amintadine وdidanosine وInterferon وRibavirin وzidovudine.
وهذه المركبات هي:

مشابهات النيوكليوسيدات:

وتضم معظم العوامل المضادة للفايروس وتكون فعالة ضد فايروسات الهربس وتثبط تضاعف الفايروس بتثبيط انزيمات تصنيع البيورين والبرميدين وتصنيع DNA مؤثرة فقط في تضاعف الفايروس وليس الفايروس الكامن ومنها:
  • (Acyclovir (Zovirax هذا المضاد مشابه guanosine  تشفر بواسطة أنزيم herpes virus thymidine kinase  تثبط الهربس بتأثيرها على DNA polymerase حيث يستخدم المضاد للسيطرة على أمراض فايروسات الهربس والهربس التناسلية وتثبط تفاعلات الهربس الكامنة Cytomegalovirus في الأشخاص الذين لديهم ضعف مناعي immunosuppression.
  • Cytosine arabinoside مشابه للـ pyrimidine  يثبط DNApolymerase الخلية والفايروس ولهذا فانه مثبط للمناعة وسام للخلايا Cytotoxic.
  • vidarabine مشابه للبيورين تمنع تضاعف DNApolymerase وتثبط كلا من فايروسات الهربس والجدري وهي غير سامة.
  • zidovudine  مشابه للثايمين thymidine وتتحول هذه المادة إلى شكل triphosphate بواسطة انزيمات الخلايا.
  • وتعمل على تثبيط HIV -reverse transcriptase ويستخدام كدواء لمرضى الأيدز AIDS.

عوامل مضادة:

تؤثر على عملية اختراق الفايروس وازالة الغطاء uncating أو عملية التجميع وتثبط هذه انزيمات خاصة للفايرو س ومنها:
- Amantadine يمنع اختراق وازالة غطاء فايروس الانفلونزا ويتحور كيمياويا إلى rimantadine hg`d gi jhedv hrg ugn ogdm hglqdt.

مضادات حيوية عاملة على جدار خلية البكتريا.. البنسلين. السفالوسبورين. سيكلوسبرين. الباستراسين. الفانكوميسين. الرستوستين

مضادات حيوية تعمل على جدار خلية البكتريا

Bacterial cell wall
مثل البنسلين. والسفالوسبورين. وسيكلوسبرين والباستراسين والفانكوميسين والرستوستين.

الجدار الخلوي:

والجدار الخلوي في البكتيريا له طبيعة شبه صلبة مما يكسب للخلية شكلاً ثابتاً مميزاً.
كما يعمل الجدار على حماية الخلية من التغيرات البيئية التي قد تحدث في الظروف المحيطة.
كما أنه يحميها من التمزق عند تعرضها للضغط الأزموزي المنخفض، مما يجعلها تمتص كمية كبيرة من الماء دون أن تنفجر.
كذلك يقوم الجدار بعملية النفاذية الإختيارية للمواد.

جدار البكتيريا:

ويتكون جدار البكتيريا من مادة رئيسية تسمى البيبتيدوجليكان (Peptidoglycan) أو الميورين (Murein) التي قد توجد منفردة أو مختلة مع مواد أخرى.
وتختلف نسبة البيبتيدوجليكان ي أنواع البكتيريا، فتبلغ نسبتها في جدار البكتيريا الموجبة لصبغ جرام من 90 - 95 %، وفي جدار البكتيريا السالبة لصبغ جرام من 5 - 10 %.

مكونات مادة الببتيدوجليكان:

وتتكون مادة الببتيدوجليكان من جزئيي من السكريات هما:
  • حمض أسيتايل ميوراميك (NAM ) وترجمتها N - acetylmuramic acid.
  • اسيتايل جلوكوزامين (NAG ) وترجمتها N -acetylglucose amine.
بالإضافة إلى سلسلة من الأحماض الأمينية ويتبادل جزيئي السكر في سلسلة البيبتيدوجليكان.
فجزيء NAG وجزي NAM ليكونا صفاً من البناء الكربويدراتي الأساسي الذي يحتوي على عدد جزيئات يتراوح من 10 - 65 زيئ سكر في كل صف.
ويتصل جزيء سكر NAM بسلسلة مكونة من أربعة جزيئات من الأحماض الأمينية وقد تتص سلاسل الأحماض الأمينية المتجاورة بواسطة سلاسل عرضية من الأحماض الأمينية.
تتكون من 1 - 5 جزيء. ويكون الباني الكربوهايدراتي للجدار والروابط الببتيدية والأحماض الأمينية خيوطاً دقيقة تسمى
(Microfibrils) تكون شبه صلبة حول الجدار.
الاشتراك في: الرسائل (Atom)