امبيسلين (Ampicillin):
- واسع المفعول.
- لايتأثر بالعصارة المعدية لذا فهو جيد الإمتصاص.
- ينتشر عبر المشيمة.
- يعطى تركيزا عاليا في سائل النخاع الشوكي في التهاب السحايا.
- يتأثر بانزيم البنسلينيز.
- واسع المفعول.
- لايتأثر بالعصارة المعدية لذا فهو جيد الإمتصاص.
- ينتشر عبر المشيمة.
- يعطى تركيزا عاليا في سائل النخاع الشوكي في التهاب السحايا.
- يتأثر بانزيم البنسلينيز.
- يفيد في علاج التهاب الجهاز التنفسي والتهاب الجهاز البولي (الميكروبات السالبة) وفي علاج السيلان والتهاب المجاري الصفراوية والحمى التيفودية والشيجلات (Shigellae) كالزحار العصوى والشريشيات القولونية.
- هو أحد بدائل الكلورامفنكول في علاج التهاب السحايا البكترى ويعطى بالفم 350-1500ملج كل 6-8 ساعات حسب شدة الالتهاب ويعطى بالحقن في الوريد أو البريتون أو المفاصل أوالنخاع الشوكي.
- ومن اسمائة التجارية (Penbritin, Pentrexyl, Omnipen, Ampicillin).
(يعطى بالفم) والحقن 350-1500مجم كل 6-8 ساعات.
الأمبيسلين مضاد حيوي يستخدم لمنع وعلاج عدد من الالتهابات البكتيرية، مثل التهابات الجهاز التنفسي والتهابات المسالك البولية والتهاب السحايا وداء السلمونيلات والتهاب الشغاف.
يمكن استخدامه أيضًا لمنع عدوى المكورات العقدية من المجموعة ب عند الأطفال حديثي الولادة.
يتم استخدامه عن طريق الفم أو عن طريق الحقن في العضلات أو في الوريد.
تشمل الآثار الجانبية الشائعة الطفح الجلدي والغثيان والإسهال.
لا ينبغي أن يستخدم في الأشخاص الذين لديهم حساسية من البنسلين.
قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة المطثية العسيرة التهاب القولون أو الحساسية المفرطة.
بينما يمكن استخدامها في أولئك الذين يعانون من مشاكل في الكلى، قد تحتاج إلى تقليل الجرعة.
يبدو أن استخدامه أثناء الحمل والرضاعة آمن بشكل عام.
تم اكتشاف الأمبيسلين في عام 1958 ودخل حيز الاستخدام التجاري في عام 1961.
إنه مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية.
تصنف منظمة الصحة العالمية الأمبيسلين على أنه مهم للغاية للطب البشري.
وهو متوفر كدواء عام.
الاستخدامات الطبية:
الأمراض:
- التهاب السحايا الجرثومي؛ يمكن إضافة أمينوغليكوزيد لزيادة الفعالية ضد بكتيريا التهاب السحايا سالبة الجرام.
- التهاب الشغاف عن طريق سلالات المكورات المعوية (استخدام خارج التسمية)؛ غالبًا ما يتم إعطاؤه مع أمينوغليكوزيد.
- التهابات الجهاز الهضمي التي تسببها المياه أو الطعام الملوث (على سبيل المثال، السالمونيلا).
- التهابات المسالك البولية والتناسلية.
- الالتهابات المرتبطة بالرعاية الصحية والمتعلقة بالتهابات من استخدام القسطرة البولية والتي لا تستجيب للأدوية الأخرى.
- التهاب الأذن الوسطى (التهاب الأذن الوسطى).
- الوقاية (أي للوقاية من العدوى) في أولئك الذين سبق لهم الإصابة بأمراض القلب الروماتيزمية أو الذين يخضعون لإجراءات طب الأسنان، أو استئصال الرحم عن طريق المهبل، أو الولادة القيصرية.
كما أنه يستخدم في النساء الحوامل الحاملات للمكورات العقدية من المجموعة ب للوقاية من عدوى حديثي الولادة المبكرة.
- التهابات الجهاز التنفسي بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية والبلعوم.
- التهاب الجيوب الانفية.
- الإنتان.
- السعال الديكي للوقاية من الالتهابات الثانوية وعلاجها.
كان يستخدم الأمبيسلين أيضًا في علاج السيلان ، ولكن يوجد الآن عدد كبير جدًا من السلالات المقاومة للبنسلين.
البكتيريا:
يستخدم الأمبيسلين لعلاج الالتهابات التي تسببها العديد من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام.
كان أول بنسلين "واسع الطيف" له نشاط ضد البكتيريا موجبة الجرام، بما في ذلكStreptococcus pneumoniae ، Streptococcus pyogenes، بعض عزلات Staphylococcus aureus (لكن ليست مقاومة للبنسلين أو مقاومة للميثيسيلين)، Trueperella، وبعض المكورات المعوية.
إنه أحد المضادات الحيوية القليلة التي تعمل ضد المكورات المعوية البرازية المقاومة للأدوية المتعددة و E. faecium.
يشمل النشاط ضد البكتيريا سالبة الجرام النيسرية السحائية، وبعض المستدمية النزلية ، وبعض البكتيريا المعوية (على الرغم من أن معظم البكتيريا المعوية والزائفة مقاومة).
يتم تعزيز طيف نشاطه من خلال الإدارة المشتركة لـ sulbactam، وهو دواء يثبط بيتا لاكتاماز، وهو إنزيم تنتجه البكتيريا لتعطيل الأمبيسيلين والمضادات الحيوية ذات الصلة.
يتم استخدامه أحيانًا مع المضادات الحيوية الأخرى التي لها آليات عمل مختلفة ، مثل فانكومايسين ولينزوليد ودابتوميسين وتيجيسيكلين.
الأشكال المتاحة:
يمكن تناول الأمبيسلين عن طريق الفم، أو عن طريق الحقن العضلي (حقنة) أو عن طريق التسريب الوريدي.
لا يتم إعطاء الشكل الفموي، المتوفر في شكل كبسولات أو معلقات فموية، كعلاج أولي للعدوى الشديدة، بل كمتابعة للحقن العضلي أو الوريدي.
بالنسبة للحقن IV و IM، يتم الاحتفاظ بالأمبيسيلين كمسحوق يجب إعادة تكوينه.
يجب إعطاء الحقن الوريدي ببطء، لأن الحقن الوريدي السريع يمكن أن يؤدي إلى نوبات تشنجية.
مجموعات سكانية محددة:
الأمبيسلين هو أحد الأدوية الأكثر استخدامًا أثناء الحمل، وقد وجد أنه غير ضار بشكل عام من قبل كل من إدارة الغذاء والدواء في الولايات المتحدة (التي صنفتها على أنها من الفئة ب) وإدارة السلع العلاجية في أستراليا (التي صنفتها على أنها فئة. أ).
إنه الدواء المفضل لعلاج الليستريا المستوحدة في النساء الحوامل، إما بمفردها أو مع أمينوغليكوزيد.
يزيد الحمل من تخليص الأمبيسيلين بنسبة تصل إلى 50٪، وبالتالي هناك حاجة لجرعة أعلى للوصول إلى المستويات العلاجية.
يعبر الأمبيسلين المشيمة ويبقى في السائل الأمنيوسي بنسبة 50-100٪ من التركيز في بلازما الأم.
هذا يمكن أن يؤدي إلى تركيزات عالية من الأمبيسلين في حديثي الولادة.
بينما تفرز الأمهات المرضعات بعض الأمبيسلين في حليب الأم، فإن الكمية ضئيلة.
في الأطفال حديثي الولادة، يتمتع الأمبيسلين بعمر نصفي أطول مع ارتباط أقل ببروتين البلازما.
تنقية الكلى أقل، لأن وظائف الكلى لم تتطور بشكل كامل.
موانع الاستعمال:
الأمبيسلين هو مضاد استطباب لمن يعانون من فرط الحساسية للبنسلينات، لأنها يمكن أن تسبب تفاعلات تأقية قاتلة.
يمكن أن تشمل تفاعلات فرط الحساسية الطفح الجلدي المتكرر وخلايا النحل والتهاب الجلد التقشري والحمامي عديدة الأشكال وانخفاض مؤقت في خلايا الدم الحمراء والبيضاء.
لا ينصح بالأمبيسيلين للأشخاص الذين يعانون من كثرة الوحيدات المتزامنة، لأن أكثر من 40٪ من المرضى يصابون بطفح جلدي.
الآثار الجانبية:
الأمبيسلين أقل سمية نسبيًا من المضادات الحيوية الأخرى، وتكون الآثار الجانبية أكثر احتمالًا عند أولئك الذين لديهم حساسية للبنسلين وأولئك الذين لديهم تاريخ من الربو أو الحساسية.
في حالات نادرة جدًا، يتسبب في آثار جانبية شديدة مثل الوذمة الوعائية والتأق وعدوى المطثية العسيرة (التي يمكن أن تتراوح من الإسهال الخفيف إلى التهاب القولون الغشائي الكاذب).
ويظهر لدى البعض لسان أسود "فروي". تشمل الآثار الضارة الخطيرة أيضًا النوبات وداء المصل.
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي يعاني منها حوالي 10٪ من المستخدمين هي الإسهال والطفح الجلدي.
يمكن أن تكون الآثار الجانبية الأقل شيوعًا هي الغثيان والقيء والحكة واضطراب الدم.
تكون التأثيرات المعدية المعوية، مثل اللسان المشعر والغثيان والقيء والإسهال والتهاب القولون، أكثر شيوعًا مع الشكل الفموي للبنسلين.
قد تظهر حالات أخرى بعد عدة أسابيع من العلاج.
الجرعة المفرطة:
يمكن أن تسبب جرعة زائدة من الأمبيسلين تغيرات سلوكية، والارتباك، والإغماء، والتشنجات، بالإضافة إلى فرط الحساسية العصبية والعضلية، وعدم توازن الكهارل، والفشل الكلوي.
التفاعلات:
يتفاعل الأمبيسلين مع البروبينسيد والميثوتريكسات لتقليل إفراز الكلى.
يمكن أن تزيد الجرعات الكبيرة من الأمبيسلين من خطر النزيف مع الاستخدام المتزامن للوارفارين ومضادات التخثر الفموية الأخرى، ربما عن طريق تثبيط تراكم الصفائح الدموية.
يُقال أن الأمبيسلين تجعل موانع الحمل الفموية أقل فعالية، لكن هذا الأمر محل خلاف.
يمكن جعله أقل فعالية بواسطة المضادات الحيوية الأخرى، مثل الكلورامفينيكول والإريثروميسين والسيفالوسبورين والتتراسيكلين.
على سبيل المثال، يمنع التتراسيكلين تخليق البروتين في البكتيريا، مما يقلل الهدف الذي يعمل الأمبيسلين ضده.
إذا تم إعطاؤه في نفس الوقت مع الأمينوغليكوزيدات، فيمكنه الارتباط به وإلغاء تنشيطه.
عند تناولهما بشكل منفصل، يمكن للأمينوغليكوزيدات والأمبيسلين تحفيز بعضهما البعض بدلاً من ذلك.
يتسبب الأمبيسلين في حدوث طفح جلدي في كثير من الأحيان عند تناوله مع الوبيورينول.
يمكن جعل لقاح الكوليرا الحي ولقاح التيفوئيد الحي غير فعالين إذا تم إعطاؤهما بالأمبيسيلين.
يستخدم الأمبيسلين عادة لعلاج الكوليرا وحمى التيفوئيد، مما يقلل من الاستجابة المناعية التي يجب أن يتصاعدها الجسم.
