ليفورفانول
Levorphanol
اسم العلامة التجارية ليفودروموران Levo-Dromoran.
هو دواء أفيوني يستخدم لعلاج الألم المعتدل والشديد.
وهو واحد من أربعة enantiomers للمركب racemorphan، ووصف لأول مرة في ألمانيا في عام 1948 كمسكن نشط شفويا، مثل المورفين.
كان الدواء قيد الاستخدام السريري في الولايات المتحدة منذ عام 1953.
يعمل ليفورفانول في الغالب على أنه مثبط للمستقبلات الأفيونية (MOR)، ولكنه أيضًا ناهض للمستقبلات الأفيونية (DOR) ومستقبلات الأفيون (KOR) ومستقبلات (nociceptin (NOP، وكذلك مضاد لمستقبل NMDA ومثبط إعادة امتصاص السيروتونين - norepinephrine (SNRI).
يعمل ليفورفانول، على غرار بعض المواد الأفيونية الأخرى، كمضاد مستقبلات الجليسين ومضاد مستقبلات GABA بتركيزات عالية جدًا.
بالنسبة إلى المورفين، فإن الليفورفانول يفتقر إلى التسامح الكامل ويمتلك نشاطًا جوهريًا أكبر في MOR.
مدة الإجراء طويلة بشكل عام بالمقارنة مع غيرها من المسكنات المماثلة وتختلف من 4 ساعات إلى 15 ساعة.
لهذا السبب يفورفاندول مفيد في تخفيف الألم المزمن والحالات المماثلة.
Levorphanol لديه نسبة فعالية عن طريق الفم إلى بالحقن من 2:1، واحدة من أكثر مواتية من المخدرات القوية.
معادله لمستقبل NMDA، شبيه بتلك الخاصة بأفيونات العنكبوتية من سلسلة phenylheptylamine مثل الميثادون أو phenylpiperidine ketobemidone، يجعل اللي l ورفانول مفيدًا لأنواع الألم التي قد لا تكون المسكنات الأخرى فعالة ضدها، مثل ألم الأعصاب.
إن فعالية Levorphanol ذات المسكن العالي بشكل استثنائي في علاج آلام الأعصاب يتم منحها أيضا من خلال عملها على ناقلات السيروتونين والنورإبينيفرين، على غرار الأفيونيد ترامادول و tapentadol، وتتكامل بشكل متبادل مع تأثير مسكن من العداء مستقبلات NMDA.
يظهر Levorphanol نسبة عالية من الآثار الجانبية psychotomimetic مثل الهلوسة والهذيان، والتي نسبت إلى ارتباطها وتفعيل KOR.
ومع ذلك، في نفس الوقت، تم تحديد تفعيل هذا المستقبل بالإضافة إلى دوره للمساهمة في آثاره المسكنة.
Levorphanol
اسم العلامة التجارية ليفودروموران Levo-Dromoran.
وهو واحد من أربعة enantiomers للمركب racemorphan، ووصف لأول مرة في ألمانيا في عام 1948 كمسكن نشط شفويا، مثل المورفين.
كان الدواء قيد الاستخدام السريري في الولايات المتحدة منذ عام 1953.
يعمل ليفورفانول في الغالب على أنه مثبط للمستقبلات الأفيونية (MOR)، ولكنه أيضًا ناهض للمستقبلات الأفيونية (DOR) ومستقبلات الأفيون (KOR) ومستقبلات (nociceptin (NOP، وكذلك مضاد لمستقبل NMDA ومثبط إعادة امتصاص السيروتونين - norepinephrine (SNRI).
يعمل ليفورفانول، على غرار بعض المواد الأفيونية الأخرى، كمضاد مستقبلات الجليسين ومضاد مستقبلات GABA بتركيزات عالية جدًا.
بالنسبة إلى المورفين، فإن الليفورفانول يفتقر إلى التسامح الكامل ويمتلك نشاطًا جوهريًا أكبر في MOR.
مدة الإجراء طويلة بشكل عام بالمقارنة مع غيرها من المسكنات المماثلة وتختلف من 4 ساعات إلى 15 ساعة.
لهذا السبب يفورفاندول مفيد في تخفيف الألم المزمن والحالات المماثلة.
Levorphanol لديه نسبة فعالية عن طريق الفم إلى بالحقن من 2:1، واحدة من أكثر مواتية من المخدرات القوية.
معادله لمستقبل NMDA، شبيه بتلك الخاصة بأفيونات العنكبوتية من سلسلة phenylheptylamine مثل الميثادون أو phenylpiperidine ketobemidone، يجعل اللي l ورفانول مفيدًا لأنواع الألم التي قد لا تكون المسكنات الأخرى فعالة ضدها، مثل ألم الأعصاب.
إن فعالية Levorphanol ذات المسكن العالي بشكل استثنائي في علاج آلام الأعصاب يتم منحها أيضا من خلال عملها على ناقلات السيروتونين والنورإبينيفرين، على غرار الأفيونيد ترامادول و tapentadol، وتتكامل بشكل متبادل مع تأثير مسكن من العداء مستقبلات NMDA.
يظهر Levorphanol نسبة عالية من الآثار الجانبية psychotomimetic مثل الهلوسة والهذيان، والتي نسبت إلى ارتباطها وتفعيل KOR.
ومع ذلك، في نفس الوقت، تم تحديد تفعيل هذا المستقبل بالإضافة إلى دوره للمساهمة في آثاره المسكنة.
