الأموكسيلين
Amoxicillin, Amoxycillin
يشبة الامبيسلين في عمله إلا أنه أقوى قليلا ضد بعض المكورات العقدية والسلمونيات وغيرها.
- وهو افضل امتصاصا من الأمعاء.
- ويتلف بانزيم البنسلينيز.
- له نفس استعملات الامبيسلين ويعطى بالفم بجرعة مقدارها 250-15000 ملج ثلاث مرات يوميا ويعطى في علاج السيلان الحاد للذكور والإناث بمقدار 3جم جرعة واحدة.
- ومن اسمائة التجارية (Amoxil, Amoxipen).
يعطى 250-500مجم كل 8 ساعات ويلاحظ انه سريع الامتصاص.
أموكسيسيلين مضاد حيوي يستخدم لعلاج عدد من الالتهابات البكتيرية.
وتشمل هذه عدوى الأذن الوسطى والتهاب الحلق والالتهاب الرئوي والتهابات الجلد والتهابات المسالك البولية وغيرها.
يؤخذ عن طريق الفم، أو أقل شيوعًا عن طريق الحقن.
تشمل الآثار الضارة الشائعة الغثيان والطفح الجلدي.
قد يزيد أيضًا من خطر الإصابة بعدوى الخميرة، وعند استخدامه مع حمض الكلافولانيك، يُسبب الإسهال.
لا ينبغي أن يستخدم لمن لديهم حساسية من البنسلين.
بينما يمكن استخدامها في أولئك الذين يعانون من مشاكل في الكلى، قد تحتاج إلى تقليل الجرعة.
لا يبدو أن استخدامه في الحمل والرضاعة ضار.
ينتمي أموكسيسيلين إلى عائلة المضادات الحيوية بيتا لاكتام.
تم اكتشاف أموكسيسيلين في عام 1958 ودخل حيز الاستخدام الطبي في عام 1972.
إنه مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية.
وهو أحد أكثر المضادات الحيوية شيوعًا عند الأطفال.
أموكسيسيلين متاح كدواء عام.
في عام 2019، كان الدواء رقم 23 الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة، بأكثر من 25 مليون وصفة طبية.
الاستخدامات الطبية:
يستخدم أموكسيسيلين في علاج عدد من الالتهابات ، بما في ذلك التهاب الأذن الوسطى الحاد، والتهاب البلعوم العقدي، والالتهاب الرئوي، والتهابات الجلد، والتهابات المسالك البولية، والتهابات السالمونيلا، ومرض لايم، والتهابات الكلاميديا.
- التهاب الأذن الوسطى الحاد:
عادةً ما يُعالج الأطفال المصابون بالتهاب الأذن الوسطى الحاد والذين تقل أعمارهم عن 6 أشهر بالأموكسيسيلين أو المضادات الحيوية الأخرى.
على الرغم من أن معظم الأطفال المصابين بالتهاب الأذن الوسطى الحاد والذين تزيد أعمارهم عن عامين لا يستفيدون من العلاج بالأموكسيسيلين أو المضادات الحيوية الأخرى، فقد يكون هذا العلاج مفيدًا للأطفال الذين تقل أعمارهم عن عامين المصابين بالتهاب الأذن الوسطى الحاد الثنائي أو المصحوب بتصريف الأذن.
في الماضي، كان الأموكسيسيلين يُعطى ثلاث مرات يوميًا عند استخدامه لعلاج التهاب الأذن الوسطى الحاد، مما أدى إلى فقدان الجرعات في الممارسة الإسعافية الروتينية.
يوجد الآن دليل على أن الجرعات مرتين يوميًا أو الجرعات مرة واحدة يوميًا لها نفس الفعالية.
- التهابات الجهاز التنفسي:
أوصت الدلائل الإرشادية باستخدام أموكسيسيلين وأموكسيسيلين كلافولانات كدواء مفضل لالتهاب الجيوب الأنفية الجرثومي والتهابات الجهاز التنفسي الأخرى.
تحدث معظم التهابات الجيوب الأنفية بسبب الفيروسات، حيث لا يكون أموكسيسيلين وأموكسيسيلين كلافولانات فعالين، وقد يتم تجاوز الفوائد الصغيرة التي يكتسبها الأموكسيسيلين بسبب الآثار الضارة.
يوصى باستخدام الأموكسيسيلين كعلاج مفضل للالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع عند البالغين من قبل المعهد الوطني للتميز في الرعاية الصحية، إما بمفرده (مرض خفيف إلى متوسط الخطورة) أو بالاشتراك مع ماكروليد.
توصي منظمة الصحة العالمية (WHO) باستخدام الأموكسيسيلين كعلاج أولي للالتهاب الرئوي غير "الشديد".
يستخدم أموكسيسيلين في استنشاق الجمرة الخبيثة بعد التعرض للوقاية من تطور المرض وللوقاية.
- جرثومة المعدة:
إنه فعال كجزء من نظام متعدد الأدوية لعلاج التهابات المعدة من هيليكوباكتر بيلوري.
يتم دمجه عادةً مع مثبط مضخة البروتون (مثل أوميبرازول) ومضاد حيوي لماكرولايد (مثل كلاريثروميسين)؛ تركيبات الأدوية الأخرى فعالة أيضًا.
- داء لايم:
أموكسيسيلين فعال في علاج داء لايم الجلدي المبكر.
فعالية وسلامة الأموكسيسيلين الفموي ليست أفضل ولا أسوأ من المضادات الحيوية الشائعة المستخدمة بدلاً من ذلك.
- التهابات الجلد:
يستخدم الأموكسيسيلين أحيانًا لعلاج التهابات الجلد ، مثل حب الشباب الشائع.
غالبًا ما يكون علاجًا فعالًا لحالات حب الشباب الشائع التي تستجيب بشكل سيئ للمضادات الحيوية الأخرى، مثل الدوكسيسيكلين والمينوسكلين.
- العدوى عند الرضع في الأماكن محدودة الموارد:
أموكسيسيلين موصى به من قبل منظمة الصحة العالمية لعلاج الرضع الذين يعانون من علامات وأعراض الالتهاب الرئوي في المواقف المحدودة الموارد عندما يكون الوالدان غير قادرين أو غير راغبين في قبول دخول الطفل إلى المستشفى.
يوصى باستخدام أموكسيسيلين بالاشتراك مع الجنتاميسين لعلاج الرضع الذين تظهر عليهم علامات العدوى الشديدة الأخرى عندما لا يكون الاستشفاء خيارًا.
- الوقاية من التهاب الشغاف الجرثومي:
كما أنه يستخدم للوقاية من التهاب الشغاف الجرثومي وكمسكن للألم في الأشخاص المعرضين لخطر كبير والذين يقومون بعمل أسنان، للوقاية من المكورات العقدية الرئوية وغيرها من الالتهابات البكتيرية المغلفة في أولئك الذين ليس لديهم طحال، مثل الأشخاص المصابين بمرض الخلايا المنجلية ، ولكليهما منع وعلاج الجمرة الخبيثة.
توصي المملكة المتحدة بعدم استخدامه للوقاية من التهاب الشغاف.
لا يبدو أن هذه التوصيات قد غيرت معدلات الإصابة بالتهاب الشغاف المعدي.
العلاج المركب:
الأموكسيسيلين عرضة للتحلل عن طريق البكتيريا المنتجة للبيتا لاكتاماز، والتي تقاوم معظم المضادات الحيوية بيتا لاكتام، مثل البنسلين.
لهذا السبب، يمكن دمجه مع حمض الكلافولانيك، مثبط بيتا لاكتاماز.
يُطلق على تركيبة الأدوية هذه اسم أموكسيلاف المشترك.
طيف النشاط:
وهو مضاد حيوي متوسط الطيف ومزيل للجراثيم ومضاد حيوي بيتا لاكتام في عائلة أمينوبنسلين يستخدم لعلاج البكتيريا الحساسة إيجابية الجرام وسالبة الجرام.
عادة ما يكون هو الدواء المفضل داخل الفصل لأنه يتم امتصاصه بشكل أفضل، بعد تناوله عن طريق الفم، من المضادات الحيوية الأخرى β-lactam.
بشكل عام، المكورات العقدية، العصوية الرقيقة، المكورات المعوية، المستدمية، هيليكوباكتر، والموراكسيلا عرضة للأموكسيسيلين، في حين أن Citrobacter و Klebsiella و Pseudomonas aeruginosa مقاومة لها.
طورت بعض سلالات الإشريكية القولونية ومعظم سلالات المكورات العنقودية الذهبية مقاومة للأموكسيسيلين بدرجات متفاوتة.
الآثار السلبية:
التأثيرات الضائرة مشابهة لتلك الخاصة بالمضادات الحيوية الأخرى من بيتا لاكتام، بما في ذلك الغثيان والقيء والطفح الجلدي والتهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية.
قد تحدث أيضًا حركات الأمعاء الرخوة (الإسهال).
تشمل الآثار الضارة النادرة التغيرات العقلية، والدوار، والأرق، والارتباك، والقلق، والحساسية للأضواء والأصوات، والتفكير غير الواضح.
مطلوب رعاية طبية فورية عند ظهور العلامات الأولى لهذه الآثار الضارة.
يمكن أن يكون ظهور رد فعل تحسسي تجاه الأموكسيسيلين مفاجئًا وشديدًا؛ يجب طلب العناية الطبية الطارئة في أسرع وقت ممكن.
غالبًا ما تبدأ المرحلة الأولية لمثل هذا التفاعل بتغير في الحالة العقلية، وطفح جلدي مصحوب بحكة شديدة (غالبًا ما تبدأ بأطراف الأصابع وحول منطقة الفخذ وتنتشر بسرعة)، وإحساس بالحمى والغثيان والقيء.
يجب أخذ أي أعراض أخرى تبدو مريبة حتى ولو من بعد على محمل الجد.
ومع ذلك، يمكن أن تظهر أعراض حساسية أكثر طفيفة، مثل الطفح الجلدي، في أي وقت أثناء العلاج، حتى بعد أسبوع من توقف العلاج.
بالنسبة لبعض الأشخاص الذين يعانون من حساسية تجاه الأموكسيسيلين، يمكن أن تكون الآثار الضارة قاتلة بسبب الحساسية المفرطة.
تسبب استخدام تركيبة الأموكسيسيلين / حمض الكلافولانيك لأكثر من أسبوع في الإصابة بالتهاب الكبد المناعي الناجم عن الأدوية في بعض المرضى.
الأطفال الصغار الذين تناولوا جرعات زائدة حادة من الأموكسيسيلين تجلى في الخمول والقيء والضعف الكلوي.
هناك تقارير ضعيفة عن الآثار الضارة للأموكسيسيلين من التجارب السريرية.
لهذا السبب، من المحتمل أن تكون شدة وتواتر الآثار الضارة للأموكسيسيلين أعلى مما تم الإبلاغ عنه من التجارب السريرية.
الطفح الجلدي غير التحسسي:
يظهر ما بين 3 و 10٪ من الأطفال الذين يتناولون أموكسيسيلين (أو الأمبيسلين) طفحًا جلديًا متأخرًا (> 72 ساعة بعد بدء العلاج ولم يتناولوا أبدًا دواء يشبه البنسلين من قبل)، والذي يشار إليه أحيانًا باسم "طفح أموكسيسيلين".
يمكن أن يحدث الطفح الجلدي أيضًا عند البالغين ونادرًا ما يكون أحد مكونات متلازمة DRESS.
يوصف الطفح الجلدي بأنه بقعي حطاطي أو حصبي الشكل (يشبه الحصبة؛ لذلك، في الأدبيات الطبية، يطلق عليه "الطفح الجلدي الحبيبي الشكل الناجم عن الأموكسيسيلين").
يبدأ على الجذع ويمكن أن ينتشر من هناك.
من غير المحتمل أن يكون هذا الطفح الجلدي رد فعل تحسسي حقيقي وليس موانع لاستخدام الأموكسيسيلين في المستقبل، ولا ينبغي بالضرورة إيقاف النظام الحالي.
ومع ذلك ، فإن هذا الطفح الجلدي الأموكسيسيلين الشائع ورد الفعل التحسسي الخطير لا يمكن تمييزه بسهولة عن طريق الأشخاص عديمي الخبرة، لذلك غالبًا ما يُطلب من أخصائي الرعاية الصحية التمييز بين الاثنين.
قد يكون الطفح الجلدي غير المرتبط بالحساسية من الأموكسيسيلين أيضًا مؤشرًا على عدد كريات الدم البيضاء المعدية.
تشير بعض الدراسات إلى أن حوالي 80-90 ٪ من المرضى الذين يعانون من عدوى فيروس إبشتاين بار الحادة الذين عولجوا بأموكسيسيلين أو الأمبيسلين يصابون بمثل هذا الطفح الجلدي.
التفاعلات:
قد يتفاعل أموكسيسيلين مع هذه الأدوية:
- مضادات التخثر (دابيغاتران، وارفارين).
- علاج السرطان (ميثوتريكسات).
- أدوية مسيلة حمض اليوريك.
- لقاح التيفوئيد.
- يقلل البروبينسيد من إفراز الكلى ويزيد من مستويات الأموكسيسيلين في الدم.
- قد تصبح موانع الحمل الفموية أقل فعالية.
- الوبيورينول (علاج النقرس).
علم العقاقير:
أموكسيسيلين (α-amino-p-hydroxybenzyl penicillin) هو مشتق شبه اصطناعي من البنسلين له بنية مشابهة للأمبيسيلين ولكن مع امتصاص أفضل عند تناوله عن طريق الفم ، وبالتالي ينتج عنه تركيزات أعلى في الدم والبول.
ينتشر الأموكسيسيلين بسهولة في الأنسجة وسوائل الجسم. سوف تعبر المشيمة وتفرز في لبن الأم بكميات صغيرة.
يتم استقلابه عن طريق الكبد وإفرازه في البول.
تبلغ بدايته 30 دقيقة ونصف عمر 3.7 ساعات عند الأطفال حديثي الولادة و 1.4 ساعة عند البالغين.
يلتصق الأموكسيسيلين بجدار الخلية للبكتيريا الحساسة ويؤدي إلى موتها.
كما أنه مركب مبيد للجراثيم.
إنه فعال ضد المكورات العقدية، المكورات الرئوية، المكورات المعوية، المستدمية النزلية، الإشريكية القولونية، المتقلبة الرائعة، النيسرية السحائية، النيسرية البنية، الشيغيلة، المتدثرة الحثرية، السالمونيلا، بوريليا بورجدورفيري، و البوريليا.
كمشتق من الأمبيسلين، فإن الأموكسيسيلين هو عضو في عائلة البنسلين ومثل البنسلين، هو مضاد حيوي β-lactam.
يمنع الارتباط المتقاطع بين سلاسل البوليمر الببتيدوغليكان الخطية التي تشكل مكونًا رئيسيًا لجدار الخلية البكتيرية.
لديها مجموعتان مؤينتان في النطاق الفسيولوجي (المجموعة الأمينية في وضع ألفا لمجموعة أميد كاربونيل ومجموعة الكربوكسيل).
تاريخ:
كان أموكسيسيلين واحدًا من العديد من المشتقات شبه الاصطناعية لحمض 6-أمينوبنسيلانيك (6-APA) التي طورتها مجموعة Beecham في عام 1960.
أصبح متاحًا في عام 1972 وكان ثاني أمينوبنسلين يصل إلى السوق (بعد الأمبيسلين في عام 1961).
أصبح Co-amoxiclav متاحًا في عام 1981.
