ديبرينورفين
Diprenorphine
اسم العلامة التجارية: ريفيفون Revivon
المعروف أيضًا باسم diprenorfin
يتم استخدامه لعكس آثار المسكنات الأفيونية فائقة الفعالية مثل الإيورفين وكارفنتانيل التي تستخدم في تهدئة الحيوانات الكبيرة.
لم يتم الموافقة على المخدرات للاستخدام في البشر.
Diprenorphine هو أقوى مضادات الأفيون المتوفرة تجارياً (حوالي 100 مرة أكثر فاعلية كمضاد من nalorphine)، ويتم استخدامه لعكس تأثيرات المواد الأفيونية القوية جدًا التي يكون ترابط الارتباط بها عاليًا لدرجة أن النالوكسون لا يعمل بشكل فعال أو عكس الآثار المخدرة بشكل موثوق به.
هذه المواد الأفيونية فائقة الفعالية، مع استثناء وحيد من البوبرينورفين (الذي يحتوي على خصائص أمان محسنة بسبب طبيعته المزمنة الجزئية)، لا تستخدم للبشر لأن الجرعة بالنسبة للإنسان صغيرة جدًا سيكون من الصعب قياس بشكل صحيح، لذلك هناك خطر الإفراط في تناول جرعة زائدة مما يؤدي إلى اكتئاب الجهاز التنفسي المميتة.
ومع ذلك، فإن مشتقات الأفيون التقليدية ليست قوية بما فيه الكفاية لتهدئة الحيوانات الكبيرة بسرعة، مثل الفيلة ووحيد القرن، لذلك هناك أدوية مثل etorphine و carfentanil متاحة لهذا الغرض.
يعتبر الديبرينورفين هو العامل المعكوس / المضاد الخاص بـ etorphine و carfentanil، ويستخدم عادة لإعادة تنشيط الحيوانات بمجرد الانتهاء من الإجراءات البيطرية.
بما أن الديبرينورفين له أيضًا خصائص نادرة جزئية خاصة به، فلا ينبغي استخدامه على البشر في حالة تعرضه للغيروروفين أو كارفنتانيل.
النالوكسون أو النالتريكسون هو مضاد مستقبلات الأفيون البشري المفضل.
من الناحية النظرية، يمكن أيضًا استخدام الديبرينورفين كمضاد للعلاج لجرعة زائدة من بعض مشتقات الأفيون التي تستخدم في البشر، وخاصة البوبرينورفين الذي تكون نسبة الارتباط فيه عالية جدًا لدرجة أن النالوكسون لا يعكس التأثيرات المخدرة بشكل موثوق.
ومع ذلك، لا يتوفر الديبرينورفين بشكل عام في المستشفيات؛ بدلا من ذلك يتم تزويد قارورة من ديبرينورفين مع ايورفين أو carfentanil على وجه التحديد لعكس آثار الدواء، وبالتالي فإن استخدام ديبرينورفين لعلاج جرعة زائدة من البوبرينورفين لا تتم عادة في الممارسة العملية.
لأن الديبرينورفين هو ناهض جزئي ضعيف لمستقبلات الأفيون أكثر من كونه مضاد صامت، فإنه يمكن أن ينتج بعض التأثيرات الأفيونية في غياب المواد الأفيونية الأخرى بجرعات كافية.
علاوة على ذلك، وبسبب النغمة الجزئية لـ KOR، حيث يبدو أنها تمتلك نشاطًا جوهريًا أكبر بشكل كبير بالنسبة إلى MOR، فإن الديبرينورفين يمكن أن ينتج التهدئة وكذلك الهلوسة عند البشر.
Diprenorphine
اسم العلامة التجارية: ريفيفون Revivon
المعروف أيضًا باسم diprenorfin
يتم استخدامه لعكس آثار المسكنات الأفيونية فائقة الفعالية مثل الإيورفين وكارفنتانيل التي تستخدم في تهدئة الحيوانات الكبيرة.
لم يتم الموافقة على المخدرات للاستخدام في البشر.
Diprenorphine هو أقوى مضادات الأفيون المتوفرة تجارياً (حوالي 100 مرة أكثر فاعلية كمضاد من nalorphine)، ويتم استخدامه لعكس تأثيرات المواد الأفيونية القوية جدًا التي يكون ترابط الارتباط بها عاليًا لدرجة أن النالوكسون لا يعمل بشكل فعال أو عكس الآثار المخدرة بشكل موثوق به.
هذه المواد الأفيونية فائقة الفعالية، مع استثناء وحيد من البوبرينورفين (الذي يحتوي على خصائص أمان محسنة بسبب طبيعته المزمنة الجزئية)، لا تستخدم للبشر لأن الجرعة بالنسبة للإنسان صغيرة جدًا سيكون من الصعب قياس بشكل صحيح، لذلك هناك خطر الإفراط في تناول جرعة زائدة مما يؤدي إلى اكتئاب الجهاز التنفسي المميتة.
ومع ذلك، فإن مشتقات الأفيون التقليدية ليست قوية بما فيه الكفاية لتهدئة الحيوانات الكبيرة بسرعة، مثل الفيلة ووحيد القرن، لذلك هناك أدوية مثل etorphine و carfentanil متاحة لهذا الغرض.
يعتبر الديبرينورفين هو العامل المعكوس / المضاد الخاص بـ etorphine و carfentanil، ويستخدم عادة لإعادة تنشيط الحيوانات بمجرد الانتهاء من الإجراءات البيطرية.
بما أن الديبرينورفين له أيضًا خصائص نادرة جزئية خاصة به، فلا ينبغي استخدامه على البشر في حالة تعرضه للغيروروفين أو كارفنتانيل.
النالوكسون أو النالتريكسون هو مضاد مستقبلات الأفيون البشري المفضل.
من الناحية النظرية، يمكن أيضًا استخدام الديبرينورفين كمضاد للعلاج لجرعة زائدة من بعض مشتقات الأفيون التي تستخدم في البشر، وخاصة البوبرينورفين الذي تكون نسبة الارتباط فيه عالية جدًا لدرجة أن النالوكسون لا يعكس التأثيرات المخدرة بشكل موثوق.
ومع ذلك، لا يتوفر الديبرينورفين بشكل عام في المستشفيات؛ بدلا من ذلك يتم تزويد قارورة من ديبرينورفين مع ايورفين أو carfentanil على وجه التحديد لعكس آثار الدواء، وبالتالي فإن استخدام ديبرينورفين لعلاج جرعة زائدة من البوبرينورفين لا تتم عادة في الممارسة العملية.
لأن الديبرينورفين هو ناهض جزئي ضعيف لمستقبلات الأفيون أكثر من كونه مضاد صامت، فإنه يمكن أن ينتج بعض التأثيرات الأفيونية في غياب المواد الأفيونية الأخرى بجرعات كافية.
علاوة على ذلك، وبسبب النغمة الجزئية لـ KOR، حيث يبدو أنها تمتلك نشاطًا جوهريًا أكبر بشكل كبير بالنسبة إلى MOR، فإن الديبرينورفين يمكن أن ينتج التهدئة وكذلك الهلوسة عند البشر.
التسميات
أدوية