أتورفاستاتين.. منع أمراض القلب والأوعية الدموية في أولئك المعرضين لمخاطر عالية وعلاج مستويات الدهون غير الطبيعية

أتورفاستاتين
Atorvastatin

التي تباع تحت الاسم التجاري ليبيتور من بين أسماء أخرى، هو دواء ستاتين يستخدم لمنع أمراض القلب والأوعية الدموية في أولئك المعرضين لمخاطر عالية وعلاج مستويات الدهون غير الطبيعية.

 للوقاية من الأمراض القلبية الوعائية، العقاقير المخفضة للكوليسترول هي علاج الخط الأول.
يؤخذ عن طريق الفم.

الآثار الجانبية الشائعة تشمل آلام المفاصل، والإسهال، وحرق القلب، والغثيان، وآلام العضلات.
قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة انحلال الربيدات، مشاكل الكبد، والسكري.

الاستخدام أثناء الحمل قد يؤذي الطفل.
مثل جميع الستاتينات، يعمل أتورفاستاتين عن طريق تثبيط اختزال HMG-CoA، وهو إنزيم موجود في الكبد يلعب دورًا في إنتاج الكوليسترول.

تم تسجيل براءة اختراع أتورفاستاتين في عام 1986 وتمت الموافقة على استخدامه الطبي في الولايات المتحدة في عام 1996.
في الولايات المتحدة، تبلغ تكلفة الجملة شهريا حوالي 3.80 دولار أمريكي في عام 2018.

في المملكة المتحدة ، يكلف NHS حوالي 0.70 جنيهًا إسترلينيًا في الشهر اعتبارًا من عام 2018.
في عام 2016، كان ثالث أكثر الأدوية توصف في الولايات المتحدة ، مع أكثر من 96 مليون وصفة طبية.

الاستخدامات الطبية:
الاستخدامات الرئيسية لأتورفاستاتين لعلاج دسليبيدميا والوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية:

- Hypercholesterolemia (عائلة غير متجانسة وغير عائلية) و dyslipidemia مختلطة (أنواع Fredrickson IIa و IIb) لخفض الكوليسترول الكلي، LDL-C ،apo-B، مستويات الدهون الثلاثية، و CRP وكذلك زيادة مستويات HDL.

- فرط كوليسترول الدم العائلي المتخلف عند الأطفال.
- فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل.
- فرط ثلاثي جليسريد الدم (فريدريكسون النوع الرابع).

- بروتينات بروتينات الدم الأولية (نوع فريدريكسون الثالث).
- فرط شحميات الدم مجتمعة.
- أمراض القلب والأوعية الدموية.

- الوقاية الأولية من النوبات القلبية والسكتة الدماغية والحاجة إلى إجراءات إعادة التوعية لدى الأشخاص الذين لديهم عوامل خطر مثل السن والتدخين وارتفاع ضغط الدم وانخفاض مستوى HDL-C والتاريخ العائلي لمرض القلب المبكر، ولكن لم يتم تطوير دليل على ذلك مرض الشريان التاجي.

- الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب، والسكتة الدماغية، والذبحة الصدرية غير المستقرة، وإعادة التوعية في الأشخاص المصابين بمرض الشريان التاجي المنشأ.

- احتشاء عضلة القلب والوقاية من السكتة الدماغية لدى المصابين بالنوع الثاني من داء السكري.
تشير الدراسات إلى أن العلاج بجرعات عالية من الستاتين قد يلعب دورًا لاستقرار اللويحات في الأشخاص المصابين بمتلازمة الشريان التاجي الحاد والسكتة الدماغية الخثارية.

- العقاقير المخفضة للكوليسترول، بما في ذلك أتورفاستاتين، لها تأثير مفيد، ولكن كبير على منع فقدان وظائف الكلى وعلى الحد من فقدان البروتين في البول في الأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية.

العلاج قبل الجراحة مع العقاقير المخفضة للكوليسترول، بما في ذلك أتورفاستاتين، لا يمنع إصابة الكلى الحادة في الأشخاص الذين يعانون من جراحة القلب.

- يمكن استخدام أتورفاستاتين بالاشتراك مع أحماض الصفراء و ezetimibe لزيادة خفض مستويات الكوليسترول.
ومع ذلك، لا يوصى بدمج علاج دواء ستاتين مع بعض الأدوية الأخرى الخافضة للكوليسترول، خاصةً الفايبريت، لأن ذلك قد يزيد من خطر التأثيرات الضائرة المرتبطة بالاعتلال العضلي.

في حين أن العديد من أدوية الستاتين يجب أن تُعطى في وقت النوم للحصول على التأثير الأمثل، يمكن أن يتم تناول أتورفاستاتين في أي وقت من اليوم، طالما أنه يتم جرعه باستمرار مرة واحدة يوميًا في نفس الوقت.

- الشيخوخة:

تركيزات أتورفاستاتين في البلازما في المرضى المسنين الأصحاء أعلى من تلك في البالغين الشباب، والبيانات السريرية تشير إلى وجود درجة أكبر من خفض LDL في أي جرعة للناس في السكان بالمقارنة مع الشباب.

- طب الأطفال:

لا تتوفر بيانات حركية الدواء لهذه الفئة.
الجنس: تكون تركيزات البلازما أعلى بشكل عام لدى النساء منها عند الرجال، ولكن لا يوجد فرق هام سريريًا في نطاق الحد من LDL بين الرجال والنساء.

- ضعف الكُلى:

لا يؤثر مرض الكُلى على تركيزات البلازما من أتورفاستاتين ولا يلزم تعديل الجرعات لدى هؤلاء الأشخاص.

- غسيل الكلى:

غسيل الكلى لن يغير مستويات الدواء بشكل ملحوظ أو تغيير التأثير السريري للأتورفاستاتين.

- اعتلال كبدي:

في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الكحولية المزمنة، يمكن زيادة مستويات أتورفاستاتين بشكل ملحوظ تبعا لمدى أمراض الكبد.

- مرض الكبد النشط:

ركود صفراوي، اعتلال دماغي كبدي، التهاب الكبد، واليرقان.

- ارتفاعات غير مفسرة في مستويات AST أو ALT

- الحمل:

قد يسبب أتورفاستاتين ضررًا للجنين من خلال التأثير على مستويات الكولسترول ومستويات الدهون الثلاثية، والتي تعتبر ضرورية لنمو الجنين.

- الرضاعة الطبيعية:

تم العثور على كميات صغيرة من أدوية الستاتين الأخرى لتمريرها إلى حليب الثدي، على الرغم من عدم دراسة الأتورفاستاتين، على وجه التحديد.

بسبب خطر تعطيل التمثيل الغذائي للرضيع من الدهون من الرضع، لا يعتبر أتورفاستاتين بأنها متوافقة مع الرضاعة الطبيعية.

ارتفعت مستويات CPK المرتفعة بشكل ملحوظ أو إذا تم الاشتباه في حدوث اعتلال عضلي أو تشخصي بعد أخذ جرعة أتورفاستاتين.

نادرا جدا، قد يسبب أتورفاستاتين انحلال الربيدات، وقد يكون خطيرا جدا مما يؤدي إلى الفشل الكلوي الحاد بسبب بيلة الميوغلوبين.

إذا كان يشتبه أو تم تشخيص انحلال الربيدات، يجب إيقاف العلاج أتورفاستاتين على الفور.

يزداد احتمال حدوث اعتلال عضلي من خلال الإدارة المشتركة للسيكلوسبورين، ومشتقات حمض الفيبريك، وإريثروميسين، والنياسين، ومضادات الفطريات الآزولي.