تيازوليدينديون
Thiazolidindione
المستقبل:
PPARg نووي في الخلايا الشحمية و العضلية و الكبدية و خلايا الجهاز الهضمي, يتداخل مع مستقبل RXR.
آليات عمله:
1- ينقص من إفراز الخلايا الشحمية لبعض المواد المقاومة للأنسولين مثل الحموض الدسمة الحرة - الليكتين- TNF ويؤدي إلى تمايز مبكر للخلايا الشحمية.
2- يمنع استحداث السكر بسبب تثبيط الفركتوز 6،1 بيس فوسفاتاز.
3- يحسن الحساسية المحيطية تجاه الأنسولين و يزيد من التقاط العضلات للغلوكوز.
4- يحسن إفراز الأنسولين بسبب إنقاص الحموض الدسمة الحرة (آلية غير مباشرة).
الحرائك الفارماكولوجية:
- يعطى عبر الفم.
- امتصاصه جيد.
- تستقلب في الكبد.
- نصف عمره الحيوي قصير، تحتاج من 6-8 أسابيع لبدء التأثير.
الاستعمال:
- عند المرضى نمط (2) + مقاومة كبيرة للأنسولين.
- تستعمل مع السلفاميدات أو الميتفورمين.
- تستعمل مع الأنسولين لزيادة الحساسية تجاه الأنسولين.
- تحسن من عوامل الخطورة القلبية وتحسن اضطراب الشحوم الدموية والضغط الدموي.
- تناقص الألبومين البولي الدقيق والذي هو مشعر الإمراض النفروزي.
- خفض الهيموغلوبين السكري و خفض السكر الدموي بنسبة 1-2%.
التأثيرات غير المرغوبة:
- انحباس سوائل مما يؤدي إلى وذمة
- زيادة وزن نتيجة تفعيل PPARg الذي يحفز تمايز الخلايا الشحمية.
موانع الاستعمال:
- قصور القلب.
- قصور الكبد.
- فرط تحسس.
ملاحظة هامة:
لمعالجة هبوط السكر الناتج عن إعطاء السلفاميدات لا نعطي غلوكاكون لأنه يعتمد على حل الغليكوجين.
Thiazolidindione
المستقبل:
PPARg نووي في الخلايا الشحمية و العضلية و الكبدية و خلايا الجهاز الهضمي, يتداخل مع مستقبل RXR.
آليات عمله:
1- ينقص من إفراز الخلايا الشحمية لبعض المواد المقاومة للأنسولين مثل الحموض الدسمة الحرة - الليكتين- TNF ويؤدي إلى تمايز مبكر للخلايا الشحمية.
2- يمنع استحداث السكر بسبب تثبيط الفركتوز 6،1 بيس فوسفاتاز.
3- يحسن الحساسية المحيطية تجاه الأنسولين و يزيد من التقاط العضلات للغلوكوز.
4- يحسن إفراز الأنسولين بسبب إنقاص الحموض الدسمة الحرة (آلية غير مباشرة).
الحرائك الفارماكولوجية:
- يعطى عبر الفم.
- امتصاصه جيد.
- تستقلب في الكبد.
- نصف عمره الحيوي قصير، تحتاج من 6-8 أسابيع لبدء التأثير.
الاستعمال:
- عند المرضى نمط (2) + مقاومة كبيرة للأنسولين.
- تستعمل مع السلفاميدات أو الميتفورمين.
- تستعمل مع الأنسولين لزيادة الحساسية تجاه الأنسولين.
- تحسن من عوامل الخطورة القلبية وتحسن اضطراب الشحوم الدموية والضغط الدموي.
- تناقص الألبومين البولي الدقيق والذي هو مشعر الإمراض النفروزي.
- خفض الهيموغلوبين السكري و خفض السكر الدموي بنسبة 1-2%.
التأثيرات غير المرغوبة:
- انحباس سوائل مما يؤدي إلى وذمة
- زيادة وزن نتيجة تفعيل PPARg الذي يحفز تمايز الخلايا الشحمية.
موانع الاستعمال:
- قصور القلب.
- قصور الكبد.
- فرط تحسس.
ملاحظة هامة:
لمعالجة هبوط السكر الناتج عن إعطاء السلفاميدات لا نعطي غلوكاكون لأنه يعتمد على حل الغليكوجين.
ولأن الأنسولين أصلا ناقص عند الشخص فإن المعالجة تتم بتناول السكر عن طريق الفم (سكر مص) أو تسريب وريدي بحالة فقد الوعي أو إعطاء الديازوكسيد.
أما معالجة هبوط السكر الناجم عن الأنسولين يعالج بإعطاء الغلوكاكون أو ديازوكسيد أو تسريب وريدي أو سكر مص.
